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抗新冠最新药物-阿比朵尔中间体的检测

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2020-02-20 16:12:36
摘要:中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟的团队昨日(2月4日)宣布,阿比朵尔、达芦那韦可抑制冠状病毒。根据初步测试,在体外细胞实验中显示:阿比朵尔在10~30微

中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟的团队昨日(2月4日)宣布,阿比朵尔、达芦那韦可抑制冠状病毒。根据初步测试,在体外细胞实验中显示:阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。

 

阿比朵尔,化学名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯,通过激活体内2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白),特异性抑制病毒脂质囊膜与宿主细胞膜的接触、黏附及融合,并阻断病毒基因穿入细胞核,从而抑制病毒DNA和RNA合成。
 

在阿比朵尔合成过程中,需要用到一种重要的中间体,化学名为6-溴-5羟基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯,简称Sr-5。此中间体以乙酸乙酯,甲胺水溶液为原料,通过缩合甲胺基化,内尼采斯库环化,酰化,溴化,苯硫化反应合成得到,由于合成时间长,产品中可能引入副产物以及未反应完全的原料,且作为中间控制,需要快速提供检测结果。已有研究表明Kromasil C18色谱柱可用于此中间体的含量及杂质分析,具体色谱柱条件如下:

 
 

理论塔板数按Sr-5峰计算,不低于2000,主峰与杂质峰的分离度大于1.5,以下为Sr-5的对照品及样品的检测图谱。

 

Kromasil C18 5μm,4.6*150mm色谱柱目前库存充足,如您用于阿比朵尔等抗新冠药物检测,Kromasil提供免费试用。希望我们能尽早打败这场无硝烟的战争!大家早日回归正常的生活!